มีผู้รายงานไว้ตั้งแต่ปี พ.ศ. ๒๔๘๐ ว่า ฮอร์โมนของหญิงทั้ง ๒ ชนิด คือ เอสโทรเจน (estrogen)และโพรเจสโทเจน (progestogen) มีฤทธิ์ห้ามการสุกของไข่ได้ วงการแพทย์ได้เริ่มเอาฮอร์โมนทั้งสองชนิดนี้มาใช้เป็นยาคุมกำเนิดเมื่อประมาณ พ.ศ. ๒๔๙๘ การทดลองใช้ยานี้ในหญิงจำนวนมาก ได้เริ่มครั้งแรกที่เปอร์โตริโก ใน พ.ศ. ๒๔๙๙ และต่อมาการใช้ยานี้ได้แพร่หลายไปทั่วโลกอย่างรวดเร็ว ประเทศไทยได้เริ่มนำยาเม็ดคุมกำเนิดเข้ามาใช้เมื่อ พ.ศ. ๒๕๐๒ และยังคงเป็นวิธีหนึ่งที่นิยมกันมากจนถึงปัจจุบัน
ยาเม็ดคุมกำเนิดที่นิยมใช้กันในปัจจุบัน ทุกเม็ดมีทั้งฮอร์โมนเอสโทรเจนและโพรเจสโทเจนอยู่รวมกันชุดหนึ่งมีตัวยา ๒๐-๒๑ เม็ด ใช้สำหรับระยะเวลาประมาณ ๑ เดือน
ยาเม็ดคุมกำเนิดชนิดรวมที่นิยมใช้กันในปัจจุบันป้องกันการตั้งครรภ์ได้โดย
๑. ห้ามการสุกของไข่ ตามปกติหญิงในวัยเจริญพันธุ์จะมีไข่สุกเดือนละครั้ง เมื่อไม่มีการสุกของไข่จึงไม่มีการตั้งครรภ์
๒. ทำให้เยื่อบุมดลูกบาง และไม่เหมาะกับการฝังตัวของไข่
๓. ทำให้มูกที่ปากมดลูกมีน้อยและเหนียวกว่าปกติ จนเชื้ออสุจิไม่สามารถว่ายผ่านไปได้
ผลของยาเม็ดคุมกำเนิดต่อประจำเดือน
๑. ประจำเดือนมักจะลดลง ทั้งจำนวนและระยะเวลาที่มี
๒. จะมีประจำเดือนมาสม่ำเสมอ ถ้ากินยาถูกต้อง เพราะประจำเดือนจะมาหลังจากหมดยาแต่ละชุดแล้วประมาณ ๒-๔ วัน
๓. คนไข้บางรายอาจไม่มีประจำเดือนมาหลังหยุดยาบางเดือน ซึ่งโดยทั่วไปถือว่าควรมีภายในไม่เกิน ๘ วันหลังจากหยุดยา รายเช่นนี้ควรจะเริ่มต้นกินยาชุดใหม่ได้ทันทีในวันที่ ๘ หากยังไม่มีประจำเดือน
๔. มีคนไข้ส่วนน้อย และมีเพียงบางเดือนเช่นกัน อาจจะมีเลือดออกกะปริบกะปรอยนอกเวลาประจำเดือน ซึ่งพบมากในยาบางชนิด แต่ไม่มีอันตรายใดๆ และหากผู้ใช้คงกินยาต่อไปโดยสม่ำเสมอ เลือดก็มักจะหยุดไปเอง
๕. อาการปวดประจำเดือน จะลดน้อยลงในระหว่างกินยาคุมกำเนิด ซึ่งอาจนำเอายานี้ไปรักษาอาการปวดประจำเดือนได้
