สมัยโบราณเมื่อเกิดเจ็บไข้ได้ป่วยคนเราก็ต้องหาวิธีรักษาตนเองและครอบครัวเท่าที่จะทำได้ ในชั้นแรกได้อาศัยพืชชนิดต่างๆ ตามแต่จะหาได้นำมาใช้เป็นยาต่อมาเมื่อมีความสังเกตและประสบการณ์มากขึ้น จึงสามารถรู้จักใช้ตัวยาเพิ่มขึ้น เช่น สังเกตจากการรักษาตัวของสัตว์ ตลอดจนผลดีผลเสียของยาสมุนไพรที่มีต่อสัตว์และคน
เดิมมีการใช้ยาจากพืช โดยไม่มีการดัดแปลงแต่อย่างใด กล่าวคือ ใช้ทั้งต้นหรือใช้ส่วนของพืชมากิน ทาหรือพอก ต่อมาจึงมีวิวัฒนาการในการใช้ยาสมุนไพรโดยการต้ม การชง การดองด้วยเหล้า การทำยาผง ยาเม็ดเก็บไว้ใช้นานๆ ควบคู่กันไปกับการรู้จักใช้อวัยวะต่างๆ ของสัตว์ และแร่ธาตุมาเป็นยาด้วย ซึ่งเป็นที่มาของการใช้ยาแผนโบราณในทุกวันนี้
จากการศึกษาค้นคว้าติดต่อกันเรื่อยมา ทำให้รู้จักแก่นยาหรือตัวยาสำคัญจากพืช สัตว์ และแร่ธาตุว่ามีหลายชนิด สามารถทำการแยกได้ยาบริสุทธิ์ รู้สูตรโครงสร้าง และสามารถสังเคราะห์ยานั้นได้ รวมทั้งสังเคราะห์ยาใหม่ได้ด้วย เข้าใจถึงผลของยาที่มีต่อร่างกาย และปฏิกิริยาของร่างกายที่ มีต่อยา คุณและโทษของยาแต่ละชนิด ผลดีผลเสียของการใช้ยาหลายอย่างร่วมกัน การออกฤทธิ์ต่อกันระหว่างยากับเครื่องดื่มและอาหารบางชนิด ฯลฯ นับเป็นความเจริญก้าวหน้า ซึ่งนำมาสู่การใช้ยาแผนปัจจุบัน
